第三世代COMT阻害薬 オンジェンティス
COMT阻害薬はレボドパを分解するCOMTという酵素の働きを阻害することで、末梢から脳内に移行するレボドパの量を増やす働きがあります。
オフを呈する進行期のパーキンソン病患者においては、末梢のCOMT活性を抑制するCOMT阻害薬を投与することで、内服したレボドパの生物学的利用率をさらに向上させる必要があります。
現在我が国で用いられているCOMT阻害薬は、第二世代COMT阻害薬のエンタカポンのみでしたが、今回新たに第三世代COMT阻害薬のオピカポン(商品名オンジェンティス)が我が国でも使用できるようになりました(欧米では承認済)
オピカポンはCOMTとの親和性が高く、内服9時間後も90%以上のCOMT活性を抑制します。
このような薬理学的特徴のため、1日1回の内服で安定した効果を得ることが可能であることから、第三世代COMT阻害薬に位置づけられます。